一、堿基類似物
有些人工合成的堿基類似物能干擾和抑制核酸的合成。作用方式有以下兩類：
（一）作為代謝拮抗物，直接抑制核苷酸生物合成有關(guān)酶類。如6-巰基嘌呤進(jìn)入體內(nèi)后可轉(zhuǎn)變?yōu)閹€基嘌呤核苷酸，抑制嘌呤核苷酸的合成。可作為抗癌藥物，治療急性白血病等。此類物質(zhì)一般需轉(zhuǎn)變?yōu)橄鄳?yīng)的核苷酸才能表現(xiàn)出抑制作用。
（二）進(jìn)入核酸分子，形成異常RNA或DNA，影響核酸的功能并導(dǎo)致突變。5-氟尿嘧啶類似尿嘧啶，可進(jìn)入RNA，與腺嘌呤配對(duì)或異構(gòu)成烯醇式與鳥嘌呤配對(duì)，使A-T對(duì)轉(zhuǎn)變?yōu)镚-C對(duì)。因?yàn)檎＜?xì)胞可將其分解，而癌細(xì)胞不能，所以可選擇性抑制癌細(xì)胞生長。
二、DNA模板功能抑制物
（一）烷化劑：帶有活性烷基，能使DNA烷基化。鳥嘌呤烷化后易脫落，雙功能烷化劑可造成雙鏈交聯(lián)，磷酸基烷化可導(dǎo)致DNA鏈斷裂。通常有較大毒性，引起突變或致癌。
（二）放線菌素類：可與DNA形成非共價(jià)復(fù)合物，抑制其模板功能。包括一些抗癌抗生素。
（三）嵌入染料：含有扁平芳香族發(fā)色團(tuán)，可插入雙鏈DNA相鄰堿基對(duì)之間。常含丫啶或菲啶環(huán)，與堿基大小類似，可在復(fù)制時(shí)增加一個(gè)核苷酸，導(dǎo)致移碼突變。如溴乙啶。
三、RNA聚合酶抑制劑
（一）利福霉素：抑制細(xì)菌RNA聚合酶活性。
（二）利鏈菌素：與細(xì)菌RNA聚合酶b亞基結(jié)合，抑制RNA鏈的延長。
